愛絡(鹽酸艾司洛爾注射液),愛絡(鹽酸艾司洛爾注射液)的說明書,注意事項及副作用,用法用量,功能主治

  【藥品名稱】 愛絡(鹽酸艾司洛爾注射液)

  【是否處方】 處方藥

  【是否醫保】

  【運動員慎用】

  【主要成分】

  主要成份及化學名稱:4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽

  【性  狀】

  本品為無色或帶黃色的澄明液體。

鹽酸艾司洛爾注射液藥理作用

  【藥理作用】

  1.藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑.其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用.在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用.它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快.其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性.靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結自律性,延長竇房結恢復時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導周期放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似.運動狀態下,鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數,但對收縮壓的降低作用更明顯.心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘后血液動力學參數即完全恢復。

  2.致癌、致突變和生殖毒性由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。

  【藥代動力學】

  本品在體內代謝迅速,主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝.其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響.本品的分布半衰期(t 1/2α)約2分鐘,消除半衰期(t 1/2ß)約9分鐘.經適當的負荷量,繼以0.05~0.3mg/kg/min的劑量靜點,本品于5分鐘內即可達到穩態血藥濃度(如不用負荷量,則需30分鐘達穩態血藥濃度).超過上述劑量,穩態血藥水平呈線性增長,但清除與劑量無關.本品半衰期短,通過持續靜脈點滴可維持穩態血藥濃度,改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇,其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形藥物的1/1500,所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用.在用藥后24小時內,約73~88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出.酸性代謝產物消除半衰期(t 1/2ß)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍.本品約55%與血漿蛋白結合,其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合

  【適 應 癥】

  1.用于心房顫動、心房撲動時控制心室率

  2.圍手術期高血壓 3.竇性心動過速

  【用法用量】

  1.控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量:0.5mg/kg/min, 約1分鐘,隨后靜脈點滴維持量:自0.05mg/kg/min開始,4分鐘后若療效理想則繼續維持,若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增.維持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處

  2.圍手術期高血壓或心動過速

  (1)即刻控制劑量為: 1mg/kg 30秒內靜注,繼續予0.15mg/kg/min靜點,最大維持量為0.3mg/kg/min

  (2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療

  (3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大

  【不良反應】

  大多數不良反應為輕度、一過性.最重要的不良反應是低血壓.有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡

  1. 發生率>1%的不良反應:注射時低血壓(63%),停止用藥后持續低血壓(80%),無癥狀性低血壓(25%),癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%),出汗伴低血壓(10%),注射部位反應包括炎癥和不耐受(8%),惡心(7%),眩暈(3%),嗜睡(3%)

  2. 發生率為1%的不良反應:外周缺血,神志不清,頭痛,易激惹,乏力,嘔吐

  3. 發生率<1%的不良反應:偏癱,無力,抑郁,思維異常,焦慮,食欲缺乏,輕度頭痛,癲癇發作,氣管痙攣,打鼾,呼吸困難,鼻充血,干羅音,濕羅音, 消化不良,便秘,口干,腹部不適,味覺倒錯,注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感,血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死,尿潴留,語言障礙,視覺異常,肩胛中部疼痛,寒戰,發熱

鹽酸艾司洛爾注射液禁忌

  【禁  忌】

  1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史

  2.嚴重慢性阻塞性肺病

  3.竇性心動過緩

  4.二至三度房室傳導阻滯

  5.難治性心功能不全

  6.心源性休克

  7.對本品過敏者

  【注意事項】

  1.高濃度給藥(>10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應,包括血栓性靜脈炎,20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應,甚至壞死,故應盡量經大靜脈給藥

  2.本品酸性代謝產物經腎消除,半衰期(t1/2b)約3.7小時,腎病患者則約為正常的10倍,故腎衰患者使用本品需注意監測

  3.糖尿病患者應用時應小心,因本品可掩蓋低血糖反應

  4.支氣管哮喘患者應慎用

   5.用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化

  【相互作用】

  1.與交感神經節阻斷劑合用,會有協同作用,應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥

  2.與華法林合用,本品的血藥濃度似會升高,但臨床意義不大

  3.與地高辛合用時,地高辛血藥濃度可升高10%-20%

  4.與嗎啡合用時,本品的穩態血藥濃度會升高46%

  5.與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用5~8分鐘

  6.本品會降低腎上腺素的藥效

  7.本品與異搏定合用于心功能不良患者會導致心臟停搏

  【孕婦及哺乳期用藥】

  曾做過本品對大白鼠的致畸研究,給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續30分鐘,未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性,并致死.對兔子的致畸研究發現,給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴,每天持續30分鐘,未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性,并致胎兔死亡率增加.尚無合適的人類的有關此問題的研究.尚不知本品是否經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用

  【兒童用藥】

  本品在小兒應用未經充分研究

  【老人用藥】

  本品在老年人應用未經充分研究.但老年人對降壓、降心率作用敏感,腎功能較差,應用本品時需慎重

  【藥物過量】

  一次用量達12-50mg/kg 即可致命.藥物過量時會出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失.本品半衰期短,故首先應立即停藥,觀察臨床效果.心動過緩可給予阿托品靜推;哮喘可予b2受體激動劑或茶堿類治療;心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療

  【貯  藏】

  遮光,密封保存

  【分 子 式】

  C16H25NO4·HCl

  【分 子 量】

  331.84

  【包  裝】

  2ml:0.2g:1支/小盒,5支/小盒;10ml:0.1g 5支/盒;

  【規  格】

  2ml:0.2g;10ml:0.1g

  【有 效 期】

  二年

  【批準文號】

  國藥準字H19991058 國藥準字H19991059


參附注射液的作用是什么?原因有哪些?

參附注射液的作用:

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參附注射液


回陽救逆,益氣固脫。主要用于陽氣暴脫的厥脫癥(感染性、失血性、失液性休克等);也可用于陽虛(氣虛)所致的驚悸、怔忡、喘咳、胃疼、泄瀉、痹癥等。


參附注射液 成份

紅參、附片。  


參附注射液 性狀


本品為淡黃色或淡黃棕色的澄明液體。


參附注射液 不良反應

偶見過敏反應。


參附注射液 禁忌

對本品有過敏或嚴重不良反應病史者禁用。


參附注射液 用法用量


肌內注射,一次2-4ml,一日1-2次
靜脈滴注:一次20~100ml,用5-10%葡萄糖注射液250~500ml稀釋后使用.
靜脈推注:一次5-20ml(用5-10%葡萄糖注射液20ml稀釋后使用),或遵醫囑。


參附注射液 鑒別


(1)取本品1ml,置蒸發皿中,水浴上蒸干,殘渣加醋酐0.5ml,使溶解,移入試管中,沿試管壁加硫酸0.5ml,兩液界面呈棕紅色環。  (2)取本品30ml,置分液漏斗中,加氯仿30ml振搖,靜置,取上層液蒸干,殘渣加水2ml使溶解,加水飽和的正丁醇10ml,超聲處理30分鐘,吸收上清液,加氨試液3倍量,搖勻,放置分層,取上層液蒸干,殘渣加甲醇1ml使溶解,作為供試品溶液。另取紅參對照藥材1g,加乙醇30ml,置水浴上回流30分鐘,濾過,濾液蒸干,殘渣加水30ml使溶解,濾過,濾液同法制成對照藥材溶液。再取人參皂甙Rb1、Re及Rg1對照品,加甲醇制成每1ml各含2mg的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取供試品溶液10μl、對照藥材溶液20μl與對照品溶液2μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以氯仿-醋酸乙酯-甲醇-水(15:40:22:10)10℃以下放置的下層溶液為展開劑,展開,取出,晾干,噴以10%硫酸乙醇溶液,在105℃烘至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。 


參附注射液  檢查

烏頭類生物堿限量 標準曲線的制備 精密稱取烏頭堿對照品5mg,置50ml量瓶中,加0.01mol/L鹽酸溶液使溶解,并稀釋至刻度,搖勻,精密量取0.00、0.25、0.50、0.75、1.00、1.50、2.00ml,分別置分液漏斗中,各依次加入0.01mol/L鹽酸溶液2.00、1.75、1.50、1.25、1.00、0.50、0.00ml,各精密加醋酸-醋酸鈉緩沖液(取0.2mol/L醋酸溶液250ml,用0.2mol/L醋酸鈉溶液調pH值至3.1)10ml,溴甲酚綠液[取溴甲酚綠50mg,加0.05mol/L氫氧化鈉液1.6ml研磨使溶解,加水至100ml,用氯仿提取3次(每次30ml),棄去氯仿液]2ml,氯仿10ml,振搖3分鐘,靜置,分取氯仿液,照分光光度度法(附錄V)在416nm波長處測定吸收度。以吸收度為縱坐標,濃度為橫坐標,繪制標準曲線。供試品溶液的制備 精密量取本品10ml,置分液漏斗中,加氨試液調節pH值10~11,用氯仿提取4次,每次10ml,合并氯仿液,蒸干。殘渣加0.01mol/L鹽酸溶液,分次溶液,并轉入10ml量瓶中,稀釋至刻度。另精密量取0.2%(g/ml)聚山梨酯80溶液10ml按同法操作,作為空白對照溶液。測定法 精密量取上述供試品溶液與空白對照溶液各2ml,分別置分液漏斗中,照標準曲線的制備項下的方法,自"各精密加醋酸-醋酸鈉緩沖液10ml"起,依法測定吸收度,從標準曲線上讀出供試品溶液中含烏頭堿的重量(μg),計算,即得。本品每1ml含烏頭類生物堿以烏頭堿(C24H47NO11)計,不得高于0.1mg。pH值 應為4.5~7.0異常毒性 按異常毒性檢查法靜脈注射法給藥,應符合規定。熱原 按熱原檢查法(附錄ⅩⅢA)檢查,劑量按家兔體重1kg注射2ml,應符合規定。  溶血試驗 2%紅血球混懸液的配制:取家兔心臟血,置有玻璃珠的容器內,振搖數分鐘,除去纖維蛋白元,使成脫纖血,加生理鹽水,搖勻,離心,傾去上清液,沉淀的紅血球再用生物鹽水洗滌3~4次,至離心后上清液不顯紅色為止,然后按所得紅血球體積用生物鹽稀釋成2%混懸液,當天使用,用時搖勻。試驗方法 取試管5支,編號,1~3號管分別加入供試品0.3、0.3、0.3及生理鹽水2.2、2.2、2.2ml,4號管加入生理鹽水2.5ml(作陰性對照管),5號管加入蒸餾水2.5ml,置電熱恒溫箱內,保持36.5±.5℃的溫度,觀察3小時,應無溶血現象。其他應符合注射劑項下有關的各項規定。  


參附注射液 含量測定


對照品溶液的制備 精密稱取人參皂甙Rb1對照品,用甲醇制成每1ml中含人參皂甙Rb13mg的溶液,即得。  

標準曲線的制備精密吸取對照品溶液20、30、40、50、60μl,分別置具塞試管中,水浴上揮去溶劑,放冷,各精密加5%香草醛冰醋酸溶液0.2ml,高氯酸0.8ml,搖勻,置60℃水浴中加熱15分鐘,取出,冰水浴冷卻,加冰醋酸5ml,搖勻,以相應試劑為空白,照分光光度法,在550nm的波長處測定吸收度,以吸收度為縱坐標,濃度為橫坐標,繪制標準曲線。測定法精密吸取本品10ml,置分液漏斗中,用氯仿振搖提取4次,每次10ml,棄去氯仿層,水層再以水飽和的正丁醇提取4次,每次10ml,合并正丁醇液,再用正丁醇飽和和的水洗滌2次,每次10ml,棄去水液,正丁醇液置水浴上蒸干,殘渣加甲醇使溶解,定量轉移至5ml量瓶中,并稀釋至刻度,搖勻,即得。另精密量取0.2%(g/ml)聚山梨酯80液10ml,同法處理作空白對照液。精密吸取上述供試品溶液50μl,置具塞試管中,照標冷曲線制備項下的方法"自水浴上揮去溶劑"起依法測定吸收度,計算,即得。本品每1ml含人參總皂甙以人參皂Rb1(C54H92O23)計,不得少于0.5mg。


參附注射液 注意事項


1、本品孕婦慎用。
2、本品避免直接與輔酶A、VitK3、氨茶堿混合配伍使用。
3、本品不宜與中藥半夏、瓜蔞、貝母、白蘞、白芨及藜蘆等同時使用。
4、本品不宜與其它藥物在同一容器內混合使用。
5、本品含有皂甙,正常情況下,搖動時可以產生泡沫現象。
6、本品是中藥制劑,保存不當時可能影響產品質量。使用前必須對光檢查,如發現藥液出現渾濁、沉淀、變色、漏氣或瓶身細微破裂者,均不能使用。
7、如出現不良反應,遵醫囑。


參附注射液 貯藏


密封,遮光。


參附注射液 有效期

1.5年


參附注射液 批準文號

國藥準字Z20043116


參附注射液 相關詞條
板藍根糖漿 清開靈注射液 血塞通注射液 通心絡膠囊 益肝靈片 板藍根注射液 柏子養心丸
參附注射液
1.http://www.iduumi.tw/product/detail/197732.html
3.http://www.iduumi.tw/drug/zybh/253125.shtml

www.iduumi.twtrue/xiyao/256672.htmlTechArticle【藥品名稱】 愛絡(鹽酸艾司洛爾注射液) 【是否處方】 處方藥 【是否醫保】 否 【運動員慎用】 是 【主要成分】 主要成份及化學名稱:4-(3-異丙氨基-2-羥基丙氧基)苯丙酸甲酯鹽酸鹽...

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